From Screening to Targeted Degradation: Strategies for the Discovery and Optimization of Small Molecule Ligands for PCSK9

نویسندگان

چکیده

(Cell Chemical Biology 26, 32–40, January 16, 2020) In the originally published version of this article, following reference describing first synthesis compound 1 is missing. This error has now been corrected online. The authors apologize for omission. Venkov, A.P., and Angelov, P.A. (2003). 1,1-disubstituted tetrahydroisoquinolines from enaminones via Pictet–Spengler reaction. Synth. Commun. 33, 3025–3033. From Screening to Targeted Degradation: Strategies Discovery Optimization Small Molecule Ligands PCSK9Petrilli et al.Cell BiologyOctober 22, 2019In BriefPetrilli al. describe identification high-affinity small-molecule binders PCSK9 through two complementary hit-to-lead approaches. lead was shown bind in a cellular thermal shift assay subsequently developed into targeted protein degrader. Full-Text PDF Open Archive

برای دانلود باید عضویت طلایی داشته باشید

برای دانلود متن کامل این مقاله و بیش از 32 میلیون مقاله دیگر ابتدا ثبت نام کنید

اگر عضو سایت هستید لطفا وارد حساب کاربری خود شوید

منابع مشابه

Screening of Small Molecule Microarrays for Ligands Targeted to the Extracellular Epitopes of Living Cells

The screening of living cells using high-throughput microarrays is technically challenging. Great care must be taken in the chemical presentation of potential ligands and the number of collisions that cells make with them. To overcome these issues, we have developed a glass slide-based microarray system to discover small molecule ligands that preferentially bind to one cell type over another, i...

متن کامل

the innovation of a statistical model to estimate dependable rainfall (dr) and develop it for determination and classification of drought and wet years of iran

آب حاصل از بارش منبع تأمین نیازهای بی شمار جانداران به ویژه انسان است و هرگونه کاهش در کم و کیف آن مستقیماً حیات موجودات زنده را تحت تأثیر منفی قرار می دهد. نوسان سال به سال بارش از ویژگی های اساسی و بسیار مهم بارش های سالانه ایران محسوب می شود که آثار زیان بار آن در تمام عرصه های اقتصادی، اجتماعی و حتی سیاسی- امنیتی به نحوی منعکس می شود. چون میزان آب ناشی از بارش یکی از مولفه های اصلی برنامه ...

15 صفحه اول

the evaluation and comparison of two esp textbooks available on the iranian market for teaching english to the students of medicine

abstract this study evaluated and compared medical terminology and english for the students of medicine (ii) as two representatives of the textbooks available on the iranian market for teaching english to the students of medicine. this research was performed on the basis of a teacher’s and a number of students’ attitudes and the students’ needs analysis for two reasons: first, to investigate...

15 صفحه اول

Discovery and Optimization of Small-Molecule Ligands for the CBP/p300 Bromodomains

Small-molecule inhibitors that target bromodomains outside of the bromodomain and extra-terminal (BET) sub-family are lacking. Here, we describe highly potent and selective ligands for the bromodomain module of the human lysine acetyl transferase CBP/p300, developed from a series of 5-isoxazolyl-benzimidazoles. Our starting point was a fragment hit, which was optimized into a more potent and se...

متن کامل

the role of russia in transmission of energy from central asia and caucuses to european union

پس ازفروپاشی شوروی،رشد منابع نفت و گاز، آسیای میانه و قفقاز را در یک بازی ژئوپلتیکی انرژی قرار داده است. با در نظر گرفتن این منابع هیدروکربنی، این منطقه به یک میدانجنگ و رقابت تجاری برای بازی های ژئوپلتیکی قدرت های بزرگ جهانی تبدیل شده است. روسیه منطقه را به عنوان حیات خلوت خود تلقی نموده و علاقمند به حفظ حضورش می باشد تا همانند گذشته گاز طبیعی را به وسیله خط لوله مرکزی دریافت و به عنوان یک واس...

15 صفحه اول

ذخیره در منابع من


  با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید

ژورنال

عنوان ژورنال: Cell chemical biology

سال: 2021

ISSN: ['2451-9456', '2451-9448']

DOI: https://doi.org/10.1016/j.chembiol.2021.01.019